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白杨素及其衍生物的合成

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【作者】 凌新龙黄继伟林海涛

【Author】 LING Xin-long;HUANG Ji-wei;LIN Hai-tao;College of Biological and Chemical Engineering, Guangxi University of Science and Technology;

【机构】 广西科技大学生物与化学工程学院

【摘要】 白杨素具有肿瘤预防和治疗作用,但因其在体内活性较低,须对其进行结构修饰,间苯三酚与冰醋酸发生Friedel-Crafts反应制备得到2,4,6-三羟基苯乙酮(1);1与硫酸二甲酯反应得到2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(2);2与苯甲醛在强碱性条件下发生羟醛缩合制备得到查尔酮(3);3在碘催化下生成黄酮(4);4脱去甲氧保护基后得到白杨素(5);5与2-溴代乙酸乙酯反应后,脱除乙氧基制得白杨素的衍生物(7),通过5步反应制备得到白杨素,再经过取代和去保护两步反应得到白杨素的衍生物,共合成得到7个产物,所有化合物的结构均经1H NMR,IR和MS表征和确定.

【基金】 广西自然科学基金(2010GXNSFA013045);广西工学院科学基金项目(院科自1074016)资助
  • 【DOI】10.16375/j.cnki.cn45-1395/t.2013.04.007
  • 【分类号】O621.25
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】246
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