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达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型上的跨膜转运机制

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【作者】 李瑞娜张晞倩李蓉王凌蒋学华

【Author】 LI Ruina;ZHANG Xiqian;LI Rong;WANG Ling;JIANG Xuehua;West China School of Pharmacy,Sichuan University;

【通讯作者】 王凌;

【机构】 四川大学华西药学院

【摘要】 目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(Papp)、外排率(ER)、净外排率(NER)。结果随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2. 1分别降到1. 0、1. 1;4~16μmol·L-1达泊西汀给药后,其NER值先高于1. 5,后降至1. 5以下。结论达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险。

【所属期刊栏目】 研究论文 (2018年05期)
  • 【DOI】10.13375/j.cnki.wcjps.2018.05.013
  • 【分类号】R96
  • 【下载频次】37
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