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萘哌地尔对映体的血浆蛋白结合率研究

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【作者】 刘夏雯张芸影袁牧

【摘要】 目的:明确萘哌地尔对映体与血浆蛋白结合是否存在立体选择性差异,揭示主要结合的蛋白种类。方法:本研究通过平衡透析法对萘哌地尔对映体与人血浆蛋白、人血清白蛋白以及α1-酸性糖蛋白分别进行共孵育,并利用手性高效液质联用法进行定量检测。结果:NAF对映体与人血浆蛋白在考察浓度范围内(0.2-15 μM)结合率均高于99%。在低浓度范围(0.2、1 μM),R(+)-NAF的结合率略高于S(-)-NAF。两对映体与HSA结合常数分别为3.5×107M-1和1.5×107M-1。与AGP结合常数分别为5.7×105M-1和4.6×105M-1。结论:NAF对映体与人血浆蛋白具有高结合率,微弱的立体选择性来源于与HSA和AGP的共同作用。

【关键词】 Naftopidil对映体血浆蛋白结合率
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