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N~δ-保护鸟氨酸的微波合成研究

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【作者】 张玲凌心安琳薛运生郑友广贾根光史豪刘毅

【Author】 ZHANG Ling et al(Faculty of Pharmacy,Xuzhou Medical College,Xuzhou,Jiangsu 221004)

【机构】 徐州医学院药学院

【摘要】 [目的]用微波法合成Nδ-保护鸟氨酸。[方法]以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,与碱式碳酸铜反应得到L-鸟氨酸铜络合物,在δ-氨基上分别引入苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、乙酰基和邻苯二甲酰基,得到了Nδ-保护鸟氨酸铜络合物,微波辐射下用EDTA-2Na脱去铜离子,得到了Nδ-苄氧羰基鸟氨酸、Nδ-叔丁氧羰基鸟氨酸、Nδ-芴甲氧羰基鸟氨酸、Nδ-乙酰基鸟氨酸和Nδ-邻苯二甲酰基鸟氨酸5个Nδ-保护鸟氨酸。探讨了微波辐射功率、时间及投料比对脱铜反应的影响。[结果]脱铜反应的最佳反应条件为:n(Nδ-保护鸟氨酸铜络合物)∶n(EDTA)=1∶1.1~1∶1.2,微波辐射功率为250~300 W,反应时间为4~6 min,收率分别为93.2%、86.2%、88.7%、86.3%和86.4%(以Nδ-保护鸟氨酸铜络合物计)。产物结构经元素分析和1H NMR确证。[结论]该合成工艺对环境友好、简便、高效,产物收率与纯度均较高。

【关键词】 Nδ-保护鸟基酸脱铜EDTA-2Na微波合成
【基金】 江苏省自然科学基金项目(BK2009523);江苏省高校自然科学基金项目(09KJB350003);徐州市科技计划项目(XM08C059);徐州医学院肿瘤生物治疗实验室资助项目(C0903);徐州医学院第二批院长专项人才基金项目(2010KJZ18);江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目(2010-777)
【所属期刊栏目】 农业基础科学与方法 (2011年09期)
  • 【DOI】10.13989/j.cnki.0517-6611.2011.09.039
  • 【分类号】TQ464.7
  • 【下载频次】86
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