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蛋白水解靶向嵌合分子的小分子抗肿瘤药物的研究进展

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【作者】 崔洁魏会强宁洪鑫李祎亮

【Author】 CUI Jie;WEI Hui-qiang;NING Hong-Xin;LI Yi-liang;Tianjin University of Traditional Chinese Medicine;Tianjin Key Laboratory of Radiation Medicine and Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College;

【通讯作者】 李祎亮;

【机构】 天津中医药大学中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所

【摘要】 近年来蛋白靶向降解(PROTAC)技术作为一种新的治疗手段在抗肿瘤药物领域中得到了广泛的研究。PROTAC是一种双功能的小分子化合物,可以将靶蛋白与E3泛素连接酶连接形成三元复合物,通过泛素–蛋白酶体系降解靶蛋白。雌激素(ER)、雄激素(AR)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、溴结构域蛋白4(BRD4)和细胞周期蛋白依赖激酶8(CDK8)等多种蛋白已经被选为靶蛋白进行了研究。对PROTAC的小分子抗肿瘤药物的研究进展进行综述。

【基金】 中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(3332018117);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-3-022和2017-I2M-3-019)
【所属期刊栏目】 综述 (2019年10期)
  • 【分类号】R979.1
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