文献知网节
  • 记笔记

含硼小分子固醇调控元件结合蛋白抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究

陈乐园1勾文峰1黄欢2侯文彬1李祎亮1

1. 中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所2. 天津中医药大学

摘要:目的设计、合成固醇调控元件结合蛋白(SREBP)抑制剂BF-175的衍生物,并对其稳定性和体外抗肿瘤活性进行研究。方法以水杨醛为起始原料,通过6步反应合成了一系列含硼小分子SREBP抑制剂,通过高效液相色谱法分析其稳定性,并采用RT-PCR实验评价其抗肿瘤活性。结果合成了9个含硼小分子SREBP抑制剂,并通过NMR和MS对其进行表征。其药学稳定性均优于BF-175。RT-PCR检测表明目标化合物可以抑制人子宫内膜腺癌细胞(AN3CA)中SREBP靶基因硬脂酰辅酶A去饱和酶-1(SCD-1)的表达,其中化合物7g的活性高于BF-175。结论含硼小分子SREBP抑制剂具有较好的抗肿瘤活性,为此类药物的作用机制研究奠定了基础。
  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    药学

  • 分类号:

    R914;R96

  • 手机阅读
    即刻使用手机阅读
    第一步

    扫描二维码下载

    "移动知网-全球学术快报"客户端

    第二步

    打开“全球学术快报”

    点击首页左上角的扫描图标

    第三步

    扫描二维码

    手机同步阅读本篇文献

  • HTML阅读
  • CAJ下载
  • PDF下载

下载手机APP用APP扫此码同步阅读该篇文章

下载:30 页码:1289-1294 页数:6 大小:762K

相关文献推荐
  • 相似文献
  • 读者推荐
  • 相关基金文献
  • 关联作者