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色氨酸酯类盐酸盐的合成及其经皮促渗活性

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【作者】 王运亭王显赫郭沫汝乔迁

【Author】 WANG Yun-ting;WANG Xian-he;GUO Mo-ru;QIAO Qian;School of Pharmacy Food Science,Zhuhai College of Jilin University;College of Life Sciences,Jilin University;

【通讯作者】 乔迁;

【机构】 吉林大学珠海学院药学与食品科学学院吉林大学生命科学学院

【摘要】 以对甲苯磺酰氯(PTSC)、甲醇和色氨酸为原料,采用一锅法合成他达那非重要中间体色氨酸甲酯盐酸盐,对合成工艺进行了优化,且利用该方法成功合成其他目标化合物。结构均经红外、核磁以及质谱确定。同时考察了目标产物的体外透皮促渗活性及其对应的最佳用量,结果显示,色氨酸甲酯盐酸盐无论单独使用还是和薄荷醇共同作用均对阿昔洛韦的经皮渗透吸收有明显促进作用,当色氨酸甲酯盐酸盐的用量为0. 6%时,无论单独使用还是和薄荷醇共同作用效果均是最好的。

【基金】 广东省自然科学基金资助项目(2016A030313830)
【所属期刊栏目】 研究报告 (2020年01期)
  • 【DOI】10.13822/j.cnki.hxsj.2020007046
  • 【分类号】TQ460.6
  • 【下载频次】3
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