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Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

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【作者】 郭振朱雯静韩易秀田玉顺金成华

【Author】 GUO Zhen;ZHU Wen-jing;HAN Yi-xiu;TIAN Yu-shun;JIN Cheng-hua;College of pharmacy,Yanbian University;

【通讯作者】 金成华;

【机构】 延边大学药学院

【摘要】 为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。

【关键词】 抗癌合成抑制剂MTT法Idelalisib类似物
【基金】 延边大学科技计划项目(2015-39)
【所属期刊栏目】 合成与工艺技术 (2020年01期)
  • 【DOI】10.13822/j.cnki.hxsj.2020007057
  • 【分类号】TQ460.1
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