节点文献

依伐卡托中间体的合成工艺改进

免费订阅

【作者】 梁停停王均伟朱启华徐云根

【Author】 LIANG Ting-ting;WANG Jun-wei;ZHU Qi-hua;XU Yun-gen;Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University;

【通讯作者】 徐云根;

【机构】 中国药科大学药物化学系

【摘要】 改进了依伐卡托(Ivacaftor)中间体2,4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯的合成工艺。原料2,4-二叔丁基苯酚经过氯甲酸乙酯保护酚羟基、硝化得到中间体和2,4-二叔丁基-6-硝基苯基乙基碳酸酯的混合物,不经柱层析纯化直接利用石油醚重结晶,以56. 1%的总收率制得高纯度的中间体,经HPLC测定中间体的纯度为95. 4%。改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大,为依伐卡托中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法。

【基金】 中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金项目(2632017PT03)
【所属期刊栏目】 合成与工艺技术 (2020年01期)
  • 【DOI】10.13822/j.cnki.hxsj.2020007074
  • 【分类号】R914
  • 【下载频次】8
节点文献中: 

本文链接的文献网络图示:

浏览历史:
下载历史: