节点文献

伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2、3A4活性的作用

免费订阅

【作者】 刘振威胡卓汉蔡映云

【Author】 Liu Zhenwei~1,Hu Zhuohan~2,Cai Yingyun~1(~1Institute of Pulmology,Zhongshan Hospital,Fudan University,Shanghai 200032,China;~2 Shanghai Ruide Institute of Liver Disease,Shanghai 200012,China)

【机构】 复旦大学附属中山医院呼吸病研究所上海瑞德肝病研究所复旦大学附属中山医院呼吸病研究所 上海200032上海200012上海200032

【摘要】 目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg.L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性。结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P>0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg.L-1。结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用。

  • 【DOI】10.19577/j.cnki.issn10074406.2006.01.004
  • 【分类号】R96
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】329
节点文献中: 

本文链接的文献网络图示:

浏览历史:
下载历史: