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苯甲酸利扎曲普坦鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学特征

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【作者】 张敏孙克明刘宪勇陈钧刘世军

【Author】 ZHANG Min;SUN Keming;LIU Xianyong;CHEN Jun;LIU Shijun;Department of Pharmacy,Shandong Provincial Corps Hospital of Chinese People’s Armed Police Force;Department of Pharmaceutics,School of Pharmacy,Fudan University;

【机构】 武警山东总队医院药剂科复旦大学药学院药剂学教研室

【摘要】 目的考察苯甲酸利扎曲普坦(RIZA)鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg·kg-1,采用高效液相-荧光检测方法测定大鼠血浆样品中RIZA的浓度,并计算主要药动学参数。结果大鼠鼻腔给药后的药动学参数:ρmax为(608±67)μg·L-1,tmax为(0.65±0.14)h,AUC0-t为(1 380±87)μg·L-1·h;大鼠静脉给药后的药动学参数:ρmax为(1 135±110)μg·L-1,AUC0-t为(2 167±261)μg·L-1·h;大鼠灌胃给药后的药动学参数:ρmax为(144±28)μg·L-1,tmax为(0.85±0.14)h,AUC0-t为(442±110)μg·L-1·h。鼻腔给药制剂相对于静脉给药制剂的绝对生物利用为63.68%,比灌胃给药制剂高2.12倍。结论鼻腔给药制剂相对于灌胃给药制剂有着较高的生物利用度,且比灌胃给药制剂起效迅速,预示该制剂有望提高偏头痛的治疗效果。本研究所建立的测定方法适用于RIZA大鼠体内药动学研究。

【所属期刊栏目】 论著 (2017年03期)
  • 【DOI】10.19577/j.cnki.issn10074406.2017.03.006
  • 【分类号】R965
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】42
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