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海胆胚胎不同发育期P-糖蛋白(P-glycoprotein)药物外排功能的研究

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【作者】 孙雪峰丁君黄洪辉王媛王永华

【Author】 SUN Xue-feng1,DING Jun1,HUANG Hong-hui2,WANG Yuan1,WANG Yong-hua1 1.Key Laboratory of Mariculture & Biotechnology,Ministry of Agriculture,Dalian Fisheries University,Dalian 116023 2.Key Laboratory of Marine Fishery Ecology and Environment,Ministry of Agriculture,South China Fisheries Research Institute,CAFS,Guangzhou 510300

【机构】 大连水产学院农业部海洋水产增养殖学重点开放实验室中国水产科学院南海水产研所农业部渔业生态环境重点开放实验室

【摘要】 通过研究添加维拉帕米(Verapamil,VER)后,灭蝇胺(Cyromazine)和杀虫丹(Ethiofencarb)对海胆胚胎致死中浓度(LC50)的变化,探讨了不同发育期海胆胚胎P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的功能.结果表明:灭蝇胺和杀虫丹对海胆胚胎的平均LC50分别为2.50mg·L-1和3.50mg·L-1,在加入0.75μmol·L-1P-gp抑制剂VER后,其LC50平均降低40%~42%,说明海胆胚胎P-gp具有药物外排作用.药物浓度可影响P-gp功能,随药物浓度的升高,P-gp外排功能逐渐减弱,甚至达到饱和.实验同时通过分子模拟方法研究了灭蝇胺和杀虫丹的分子结构特征,实验和理论结果均证实了这两种药物分子为海胆胚胎P-gp的底物.

【关键词】 P-糖蛋白海胆胚胎维拉帕米灭蝇胺杀虫丹
【基金】 辽宁省创新团队项目(No.2007t017);辽宁省农业攻关计划项目(No.2007203004);辽宁省优秀青年培养计划项目(No.2005203001)
【所属期刊栏目】 专论 (2009年03期)
  • 【分类号】Q513.2
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】110
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