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靶向二肽基肽酶维药体外筛选模型的建立及应用

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【作者】 张晓翠赵海清窦君张富春阿吉艾克拜尔·艾萨

【Author】 ZHANG Xiao-cui;ZHAO Hai-qing;DOU Jun;ZHANG Fu-chun;Hajiakber Aisa;State Key Laboratory of Genetic Engineering about Xinjiang Biochemical Resources, College of Life Science Technology, Xinjiang University;The Key Laboratory of Plant Resources and Chemistry of Arid Zone,Xinjiang Technical Institute of Physics and Chemistry,Chinese Academy of Sciences;

【机构】 新疆大学生命科学与技术学院,新疆生物资源基因工程国家重点实验室培育基地中国科学院新疆理化技术研究所,干旱区植物资源化学重点实验室

【摘要】 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidaseIV,DPPIV)是治疗II型糖尿病的新靶点,糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1在体内有促进胰岛β细胞分泌胰岛素,胰岛素的生物合成,β细胞的生长并抑制其凋亡和抑制血糖升高等功能.二肽基肽酶Ⅳ可快速降解糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1,使其失去生物活性.本实验利用Caco-2细胞中所得到的二肽基肽酶IV,优化酶活筛选体系.确定了二肽基肽酶Ⅳ最适底物Gly-Pro-pNA浓度为0.064 mg/mL、反应温度37?C、反应时间30 min和竞争性抑制剂Ile-Pro-Ile浓度0.68mmol/L,从而建立了靶向二肽基肽酶Ⅳ的快速筛选体系.应用该模型,对18种维药提取物进行了筛选.本研究结果将为维药的进一步开发和利用提供了理论依据.

【关键词】 二肽基肽酶IVII型糖尿病维药抑制剂
【基金】 国家自然科学基金联合基金项目(U1203203)资助
【所属期刊栏目】 生命科学与技术 (2014年02期)
  • 【分类号】R965.1
  • 【被引频次】6
  • 【下载频次】178
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