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取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性

董金华郎福双徐莉英魏晶计志忠

沈阳药科大学制药工程学院辽宁省药品检验所药理室沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016辽宁沈阳110023

摘要:目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造 ,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法以N 环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果合成 9个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构 ;其中 5个化合物具有显著的抗炎活性。结论JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性 ;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用
  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    药学

  • 分类号:

    R914.5

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