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一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性

王未东张奕华季晖邓钢冯晓春许晓乐彭司勋

中国药科大学新药研究中心中国药科大学药理学教研室中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009

摘要:目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶联物的抗炎活性 ,考察其胃肠道毒副作用 ,研究其释放NO的作用。结果合成 1 9个未见文献报道的新化合物 ,结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。初步药理筛选结果表明 :1 0个目标物 (Ⅰ1、Ⅰ3~ 5、Ⅰ8、Ⅰ12 、Ⅱ2 ,3 、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性 ,其中 5个 (Ⅰ1、Ⅰ3 ,4、Ⅱ3 、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当 (P >0 0 5 ) ;所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应 ,其中Ⅰ1、Ⅰ3 、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬 (P <0 0 5 )。结论Ⅰ1和Ⅰ3 的综合指标优于氟罗布芬 ,值得深入研究。
  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    药学

  • 分类号:

    R914;R965

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