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天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究

唐莉1班树荣1林文翰1,2李青山1

1. 山西医科大学药学院2. 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室

摘要:目的设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、1H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。
  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    药学

  • 分类号:

    R914;R96

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