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摘要:目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg-1剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。
  • DOI:

    10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.01.002

  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    药学

  • 分类号:

    R914.5;R96

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