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三苯基吡唑甲酮类化合物的合成及对6-OHDA 损伤的SH-SY5Y 细胞的保护作用

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【作者】 张乐华冯秀娥李青山

【Author】 ZHANG Le-hua;FENG Xiu-e;LI Qing-shan;School of Pharmaceutical Science,Shanxi Medical University;

【通讯作者】 冯秀娥;

【机构】 山西医科大学药学院

【摘要】 目的设计合成系列三苯基吡唑甲酮类化合物,测定其对6-羟基多巴胺(6-OHDA)损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2,5-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经过Claisen-Schmidt反应和亲核加成合成目标化合物。采用CCK-8法考察了目标化合物对6-OHDA损伤的SH-SY5Y细胞的保护作用。结果与结论合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,化合物4c、4d、5c、5d具有较好的细胞保护作用,其EC50值为1.1~9.6μmol·L-1,与阳性对照雷沙吉兰相当(EC50=1.6μmol·L-1)。

【基金】 国家自然科学基金项目(81473100);国家科技重大专项(2018ZX09711001-001-017);山西省重点研发计划(重点)项目(201703D111033)
【所属期刊栏目】 研究论文 (2019年04期)
  • 【DOI】10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.04.003
  • 【分类号】R914;R96
  • 【下载频次】45
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