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帕博西尼的合成工艺研究

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【作者】 赵书强滕学鹏程凯刘志国孙敬勇

【Author】 ZHAO Shu-qiang;TENG Xue-peng;CHENG Kai;LIU Zhi-guo;SUN Jing-yong;School of Medicine and Life Sciences,University of Ji′nan-Shandong Academy of Medical Sciences;Shandong Tumor Hospital;

【通讯作者】 孙敬勇;

【机构】 济南大学/山东省医学科学院医学与生命科学学院山东省肿瘤防治研究院

【摘要】 目的优化抗癌药帕博西尼的合成工艺。方法以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯为原料,依次经过亲核取代、水解、缩合、甲基化、Wittig-Horner反应、NBS溴化和氧化、亲核取代、Heck偶联以及水解制备得到帕博西尼。结果与结论目标物的结构经1H-NMR和13C-NMR谱确证,总收率为26.3%(以4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯计),HPLC检测纯度为99.36%。改进后的工艺原料价格低廉、反应条件温和、操作简便,适合工业化生产。

【关键词】 帕博西尼合成工艺抗癌药
【所属期刊栏目】 研究论文 (2019年04期)
  • 【DOI】10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.04.007
  • 【分类号】R914.5
  • 【下载频次】88
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