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马兜铃酸I在大鼠体内的代谢特征研究

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【作者】 苏涛屈磊张春丽蔡少青李晓玫

【Author】 SU Tao1, QU Lei1, ZHANG Chun-li2, CAI Shao-qing3, LI Xiao-mei1 (1.Renal Division, Peking University First Hospital, Beijing 100034, China; 2.Department of Nuclear Medicine, Peking University First Hospital, Beijing 100034, China; 3. School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100034, China)

【机构】 北京大学第一医院肾内科北京大学第一医院核医学科北京大学药学院北京大学第一医院肾内科 北京100034北京100034北京100038北京100034

【摘要】 目的 :研究口服马兜铃酸I(AA I)在大鼠体内的药物代谢动力学特点。方法 :以12 5I标记的AA I作为示踪剂 ,给予大鼠一次口服关木通水煎剂 10g·kg-1和12 5I标记AA I(含AA I37.2mg·L-1)的混合药液 ,测定全血12 5I AA I浓度及血浆蛋白结合率 ,采用 3P87程序拟合并计算药物代谢动力学参数。同时测定肝、肾等 9种脏器中的12 5I AA I含量 ,计算ID %、分布比值 ,观察上述指标随时间的动态变化 ,分析比较AA I在不同脏器的分布特点。结果 :大鼠一次口服关木通水煎剂后 ,AA I迅速吸收入血 ,于 30min达到高峰 ,持续至 1.5h ,随后其浓度逐渐降低 ,于 2 4h后仅存微量 ,给药后 10d时 6 8.9%的AA I以蛋白结合形式存在。经拟合其特征符合血管外给药二室模型 ,所得参数显示 :口服AA I在 0 .74h达峰 (Tmax) ,达峰浓度 (Cmax) 0 .92mg·L-1,分布半衰期 (t1/ 2α) 0 .6 8h ,消除半衰期 (t1/ 2 β) 2 0 .4 6h ,表观分布容积 (V/F) 87.39mL ,总清除率CL(s) 5 .85mL·h-1(0 .10mL·min-1)。服药后AA I迅速分布至全身 ,5min时即已达到分布比值的高峰 ,2 4~ 4 8h处于最低水平 ;而后AA I在肝、肾的分布比值又不断增高 ,肝脏在第 4d达峰 ,而后再次下降 ;在肾脏则继续升高 ,至观察结束 (第 4 0d)最为突出 ,明显高于其他脏器 (P <0 .

【基金】 中国教育部教育振兴行动计划 ( 985工程 )专项基金项目
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】43
  • 【下载频次】624
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