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山柰酚拮抗血小板活化因子与其受体结合的作用

臧宝霞金鸣吴伟陈文梅朴永哲李金荣

北京市心肺血管疾病研究所首都医科大学附属北京安贞医院药理研究室北京市心肺血管疾病研究所首都医科大学附属北京安贞医院药理研究室 北京100029

摘要:目的 :观察山柰酚对氚标记的血小板活化因子与血小板膜上受体结合作用的影响 ,试图证明该药为一新型血小板激活因子 (PAF)受体拮抗剂。方法 :以放射配基结合试验观察 [3 H]PAF与家兔血小板受体的特异性结合 ;分光光度法测定PAF诱发的血小板黏附强度 ;Fura 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞 (PMNs)内钙离子浓度的升高。结果 :山柰酚可浓度依赖地抑制 1,2 ,4nmol·L-1[3 H]PAF与血小板受体的特异性结合 ,IC50 分别为 30 .8,74 .6 ,92 .0 μmol·L-1;该药可明显抑制PAF诱发的兔血小板黏附及PMNs内游离钙升高 ,且均呈明显的量效关系 ,其抑制血小板黏附的IC50 为 6 5 μmol·L-1。结论 :山柰酚具抗PAF的作用 ,为一新的PAF受体拮抗剂
  • 专辑:

    医药卫生

  • 专题:

    中药学

  • 分类号:

    R285.5

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