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黄连生物碱在大鼠体内的代谢转化及分布

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【作者】 王亮叶小利李学刚陈竹陈晓丹高英赵忠启黄文文陈新易骏

【Author】 WANG Liang1,YE Xiaoli2,LI Xuegang1,CHEN Zhu1,CHEN Xiaodan3,GAO Ying1,ZHAO Zhongqi1,HUANG Wenwen1,CHEN Xin1,YI Jun1(1.College of Pharmaceutical Sciences,Southwest University,Chongqing 400716,China;2.School of Life Science,Southwest University,Chongqing 400715,China;3.Tieling Normal College,Tieling 112000,China)

【机构】 西南大学药学院西南大学生命科学学院铁岭师范高等专科学校

【摘要】 目的:测定黄连生物碱在大鼠体内的药代动力学、组织分布,及药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱4种生物碱在大鼠体内的转化。方法:大鼠分别灌胃黄连总碱、小檗碱,采用反相高效液相色谱法测定大鼠的血浆、组织、胃肠道中黄连4种生物碱的含量。结果:小檗碱在大鼠体内的血药浓度出现2个峰值,达峰时间分别2,5h,其中血药浓度分别为Cmax3.7,2.8mg.L-1;小檗碱在大鼠血液中可以转化为药根碱;给大鼠灌胃黄连总生物碱后,小檗碱在大鼠胃中的浓度单调下降,而黄连碱、巴马汀和药根碱逐渐增加,表明在大鼠的胃中小檗碱可转化为药根碱;小檗碱和巴马汀主要分布在动物的肺部,其次分布在肝脏中,而药根碱和黄连碱主要分布在动物的肝脏中,其次分布在肺部。结论:小檗碱可以转化为药根碱,根据胃肠道推进实验部分解释了小檗碱在血液中出现2次峰值的原因。

【基金】 重庆市重大攻关项目(CSTC,2008AA5021,2010AC5007);中央高校基本科研业务费专项资金(XDJK2009C095);西南大学优博项目(kb2009017)
【所属期刊栏目】 药理 (2010年15期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】40
  • 【下载频次】1320
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