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三七总皂苷多成分经鼓室给药的体内分布及药代动力学研究

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【作者】 陈钢牧磊张晓侯世祥南海军

【Author】 CHEN Gang1,MU Lei1,ZHANG Xiao1,HOU Shixiang2,NAN Haijun3(1.Department of Pharmaceutical Sciences,Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou 510006,China;2.West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041,China;3.School of Chinese Pharmacy,Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou 510006,China)

【机构】 广东药学院药剂学系四川大学华西药学院广东药学院中药学院

【摘要】 目的:考察三七总皂苷(PNS)经鼓室给药后人参皂苷Rb1(Rb1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和三七皂苷R1(R1)在豚鼠的体内行为,探索中药多种成分经内耳途径转运至脑的可行性。方法:PNS分别经鼓室和静脉给药,于不同时间点采集内耳外淋巴液、脑脊液(CSF)、脑组织和血浆,采用HPLC测定各组织中Rb1,Rg1和R1的浓度,计算上述成分在各组织的药代动力学参数;根据各成分的药时曲线下面积(AUC)所占比值自定义为权重系数,并进一步估算PNS整合后的药代动力学参数。结果:PNS经鼓室给药,其Rb1,Rg1和R1均能穿过圆窗膜进入内耳外淋巴并转运进入脑部,但3种成分在体内各组织的药代动力学参数差异较大。PNS整合药代动力学参数显示,PNS采用鼓室给药能增加进入脑部的药量,提高局部生物利用度,在CSF和脑组织的Cmax分别比静脉给药高1.1,0.4倍,AUC分别增加0.4,0.2倍;并且,PNS在血浆的分布减少,Cmax和AUC分别比静脉给药降低45.9%,33.1%。结论:经耳入脑有望成为中药脑内输送的一种新方法。

【基金】 国家自然科学基金项目(30801553);广东药学院师资队伍建设经费项目
【所属期刊栏目】 药理 (2011年13期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】649
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