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冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究

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【作者】 郑海娜李吉学姚会枝

【Author】 ZHENG Haina1,LI Jixue1,2,YAO Huizhi1 (1.Pharmacological College of Henan University,Kaifeng 475004,China; 2.Pharmacological Institute of Henan University,Kaifeng 475004,China)

【机构】 河南大学药学院河南大学药物研究所

【摘要】 目的:建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法,探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学过程。方法:小鼠按10 mg.kg-1尾静脉注射冬凌草甲素后,不同时间点摘除眼球取血,乙酸乙酯萃取血浆,HPLC测定血浆中冬凌草甲素的浓度,并用3P97软件拟合,计算药动学参数。结果:冬凌草甲素在0.202~20.0 mg.L-1线性关系良好,r=0.998 7,测得低、中、高浓度方法回收率均大于93%,低、中、高浓度日内、日间精密度RSD均小于9%。冬凌草甲素小鼠尾静脉注射给药后,在体内呈二室模型分布,其药代动力学方程为C=16.192 5e-0.5546t+5.475 7e-0.0163t,主要药动学参数为t1/2α1.249 9 min,t1/2β42.638 4 min,K21 0.152 3 min-1,K12 0.359 3 min-1,K10 0.059 2 min-1,AUC 366.035 0μg.min-1.mL-1,CL 0.027 3 L.min-1.kg-1,VC 0.461 5 L.kg-1。结论:建立的RP-HPLC测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究,冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快,药物起效迅速,在体内以消除为主。

【基金】 河南省教育厅自然科学研究指导计划项目(2010B350001);河南大学博士启动金项目
【所属期刊栏目】 药理 (2011年24期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】400
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