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金铃子散不同配比方对大鼠肝药酶CYP1A2活性的影响

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【作者】 成龙王岚王彦礼梁日欣杨伟鹏王伟胡楠殷小杰翁小刚王怡薇杨庆

【Author】 CHENG Long,WANG Lan,WANG Yanli,LIANG Rixin,YANG Weipeng,WANG Wei,HU Nan, YIN Xiaojie,WENG Xiaogang,WANG Yiwei,YANG Qing(Institute of Chinese Materia Medica,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100700,China)

【机构】 中国中医科学院中药研究所

【摘要】 目的:通过比较金铃子散不同配比方对大鼠肝药酶CYP1A2活性的影响,探讨其配伍规律。方法:按L9(34)正交表,设计9个不同配比组方。体外实验采用大鼠肝药酶孵育体系,测定不同配比方对CYP1A2的半数抑制浓度(IC50);体内实验采用大鼠口服金铃子散不同配比方5 d后注射探针药物非那西丁,通过微透析探针采集肝脏部位样品,HPLC测定非那西丁及其代谢物对乙酰氨基酚浓度,winNonlin软件统计拟合药代参数。结果:川楝子、延胡索单味提取物和配比方1~9对肝药酶CYP1A2的IC50分别为(0.025 2±0.005 2),(0.012 1±0.007 9),(0.091 9±0.015 0),(0.071 9±0.005 3),(0.028 2±0.004 5),(0.075 4±0.015 5),(0.062 8±0.003 3),(0.091 9±0.015 0),(0.197 6±0.027 3),(0.159 1±0.008 1),(0.131 1±0.008 5)g.L-1,无显著抑制酶CYP1A2活性。体内实验,药代参数显示金铃子散不同配比方均能诱导CYP1A2活性,影响酶活性强弱顺序是:诱导剂组(方3)>方4(方5)>方9(方6,方1,方2,方8,川楝子,延胡索组)>方7>正常对照组。结论:金铃子散不同配比方对肝药酶CYP1A2活性有诱导作用,且诱导作用的强弱与配比有一定的相关性。

【基金】 国家中医药管理局中医药行业科研专项(200807036);国家自然基金青年科学基金项目(30801542)
【所属期刊栏目】 药理 (2012年05期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】11
  • 【下载频次】442
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