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SEMAC快速发现龙胆吸收成分群的研究

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【作者】 宋蓓朱晶晶王维皓户光宋小妹王智民

【Author】 SONG Bei 1,2,3,ZHU Jingjing 2,3*,WANG Weihao 2,3,HU Guang 2,3, SONG Xiaomei 1,WANG Zhimin2,3(1.Shaanxi University of Chinese Medicine,Xi′an 712046,China; 2.Institute of Chinese Materia Medica,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100700,China; 3.National Engineering Laboratory for Quality Control Technology of Chinese Herbal Medicines,Beijing 100700,China)

【机构】 陕西中医学院中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室

【摘要】 目的:建立基于肠吸收技术快速发现龙胆中吸收成分群的方法,为龙胆质量控制指标的选择提供依据。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,分别收集3个质量浓度龙胆提取物给药后不同时间点的肠囊液样品,并以龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷为代表成分,采用HPLC对4种成分进行检测,分别计算其累计吸收量。结果:龙胆中6种主要成分可进入肠囊,在90 min后均能检测到;不同质量浓度的龙胆提取物中龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收;龙胆苦苷和当药苦苷在空肠中的吸收速率常数(Ka)随着剂量增加而增加(P<0.05),符合被动吸收,而在回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;当药苷在空、回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;马钱苷酸在回肠与空肠中的Ka随着剂量增加而增加(P<0.05),符合被动吸收。结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法可以用于龙胆吸收成分群的研究,药物在不同肠段中的吸收具有选择性。

【关键词】 龙胆肠外翻模型HPLC吸收成分检测
【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09308-003,2009ZX09301-005,2009ZX09052-021);中医药行业科技专项(200707009)
【所属期刊栏目】 化学 (2012年07期)
  • 【分类号】R284
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】138
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