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石斛酚与丁香酸联合抗白内障作用及其机制研究

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【作者】 刁红星易燕群戚辉高欣欣方花魏小勇顾琼王岭王峥涛古练权

【Author】 DIAO Hongxing1,2,YI Yanqun1,QI Hui1,GAO Xinxin1,FANG Hua1,WEI Xiaoyong1, GU Qiong3,WANG Ling3,WANG Zhengtao4,GU Lianquan3(1.Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine,Guangzhou 510006,China; 2.Zhongshan Ophthalmic Center,Sun Yat-sen University,Guangzhou 510060,China; 3.Sun Yat-sen University,Guangzhou 510006,China; 4.Shanghai R&D Centre for Standardization of Chinese Medicine,Shanghai 201203,China)

【机构】 广州中医药大学中山大学中山眼科中心中山大学上海中药标准化研究中心

【摘要】 目的:探讨石斛酚和丁香酸联合对抗白内障作用并探讨其作用机制。方法:H2O2致离体培养的氧化损伤大鼠晶状体模型,解剖显微镜下观察石斛酚和丁香酸联合对晶状体的透明度的影响;D-半乳糖致糖性白内障大鼠模型,裂隙灯观察石斛酚和丁香酸联合对在体大鼠晶状体透明度的影响;采用紫外分光光度法表征石斛酚和丁香酸联合对醛糖还原酶(AR)的抑制活性;采用分子对接考察石斛酚和丁香酸联合抑制AR的结合位点、结合方式及其药效团。结果:离体及在体实验均表明石斛酚和丁香酸组合具有良好的抗糖性白内障活性,且优于单一组分石斛酚和丁香酸及阳性对照药物白内停,表现良好的协同效果;分子对接及动力学模拟表明二者协同抑制AR的氨基酸残基为Asn160,主要作用力为范德华力,形成共同药效团。结论:石斛酚与丁香酸联合具有良好的抗白内障活性,其作用机制在于二者对AR呈现良好的协同抑制性。

【基金】 国家自然科学基金项目(81102674,30850012)
【所属期刊栏目】 药理 (2012年16期)
  • 【分类号】R285
  • 【被引频次】16
  • 【下载频次】564
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