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养阴通脑颗粒主要有效部位的转运研究

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【作者】 周惠芬杨雯张宇燕李金辉杨洁红葛立军何昱万海同

【Author】 ZHOU Hui-fen1,YANG Wen1,ZHANG Yu-yan1,LI Jin-hui2,YANG Jie-hong1,GE Li-jun1,HE Yu1,WAN Hai-tong1(1.Research Institution of Cardio-Cerebral-Vascular Disease of Zhejiang Chinese Medical University,Hangzhou 310053,China; 2.Department of Chinese Medicine & Rehabilitation,Second Affiliated Hospital,School of Medicine, Zhejiang University,Hangzhou 310009,China)

【机构】 浙江中医药大学心脑血管病研究所浙江大学医学院第二附属医院中医康复部门

【摘要】 目的:研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制。方法:利用MTT试验研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究养阴通脑颗粒主要有效部位配伍后的转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定。结果:黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素的吸收转运Papp皆<1.0×10-6cm·s-1,吸收转运Papp与难吸收药物阿替洛尔接近,其口服在体内的吸收从大到小的顺序为:葛根素>川芎嗪>黄芪甲苷。皂苷与黄酮配伍后,黄芪甲苷吸收转运Papp明显提高,促进吸收方向转运;黄酮、皂苷和生物碱的相互配伍对黄芪甲苷的外排作用明显,对川芎嗪和葛根素的吸收转运影响不明显。各有效部位代表成分的双向转运程度差异较大,Papp(B→A)明显大于Papp(A→B),提示这3个有效部位代表成分在Caco-2细胞单层模型中从BL侧到AP侧的外流转运较占优势。结论:黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素可能为吸收不良的化合物,在其转运途径中可能受到了小肠顶侧膜的转运蛋白的外排作用。

【基金】 国家自然科学基金项目(30973933,81202636);浙江省自然科学基金项目(Z2101201,LR12H27001);浙江省科技厅项目(2010C33022)
【所属期刊栏目】 药代动力学 (2012年20期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】5
  • 【下载频次】240
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