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灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较

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【作者】 朱丽伟刘晓谦冯京高慧敏易红王智民孟庆举

【Author】 ZHU Li-wei;LIU Xiao-qian;FENG Jing;GAO Hui-min;YI Hong;WANG Zhi-min;MENG Qing-ju;Institute of Chinese Materia Medica,China Academy of Chinese Medical Sciences;National Engineering Laboratory for Quality Control Technology of Chinese Herbal Medicines;Tianjin University of Traditional Chinese Medicine;

【机构】 中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室天津中医药大学

【摘要】 该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点。大鼠分别灌胃给予104 mg·kg-1灯盏乙素和114.5 mg·kg-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数。结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象。主要药代动力学参数:灯盏乙素的T max为(6±1.26)h,C max为(321.55±48.31)μg·L-1,AUC0-t为(2 974±753)h·μg·L-1;灯盏乙素乙酯的T max为0.5 h,C max为(1 550.82±219.75)μg·L-1,AUC0-t为(6 407±399)h·μg·L-1。灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上。

【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09103201-009,2012ZX09103201-027);国家重点基础研究发展计划(973)项目(2012CB724000);国家自然科学基金项目(81274079)
【所属期刊栏目】 药代动力学 (2013年19期)
  • 【分类号】R285.5
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】246
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