银杏内酯类化合物在大鼠体内的绝对生物利用度研究

【作者】 司海红； 耿婷； 孙晓萍； 赵洁； 薛佳； 李艳静； 黄文哲； 丁岗； 王振中； 萧伟；

【Author】 SI Hai-hong;GENG Ting;SUN Xiao-ping;ZHAO Jie;XUE Jia;LI Yan-jing;HUANG Wen-zhe;DING Gang;WANG Zhen-zhong;XIAO Wei;Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co.,Ltd.;State Key Laboratory of New Technology for Processing Traditional Chinese Medicine;

【机构】 江苏康缘药业股份有限公司； 中药制药过程新技术国家重点实验室；

【摘要】 研究银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和白果内酯(BB)在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。该实验建立了检测大鼠血浆中GA,GB,BB的LC-MS/MS分析方法,考察大鼠经口服(ig)和静脉注射(iv)给药后血浆中3种银杏内酯类化合物的血药浓度,采用DAS 2.0药动学处理软件,计算GA,GB,BB的药动学参数及其绝对生物利用度。结果显示,GA,GB,BB经大鼠注射给药后的Cmax分别为(513.9±116.9),(701.3±76.0),(5 255.6±476.8)μg·L-1,AUC0-t分别为(960.9±268.5),(779.5±140.6),(7 409.3±1 181.1)μg·h·L-1;灌胃给药后的Cmax分别为(522.9±39.9),(146.8±31.6),(2 711.9±588.9)μg·L-1,AUC0-t分别为(1 760.4±300.7),(636.6±180.3),(16 651.4±1 306.5)μg·h·L-1。GA,GB,BB在大鼠体内的的绝对生物利用度分别为(61.1±10.4)%,(27.2±7.7)%,(56.2±4.4)%。该实验所建立的方法专属性好,灵敏度高,可用于GA,GB,BB在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究。更多还原