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新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

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【作者】 徐小昆陈志永李卓清张翼敏廖立平周强张紫佳

【Author】 XU Xiao-kun;CHEN Zhi-yong;LI Zhuo-qing;ZHANG Yi-min;LIAO Li-ping;ZHOU Qiang;ZHANG Zi-jia;The MOE Key Laboratory for Standardization of Chinese Medicines,Shanghai Key Laboratory for Compound Chinese Medicines,Institute of Chinese Materia Medica,Shanghai University of Traditional Chinese Medicine;Shanghai R&D Center for Standardization of Chinese Medicines;Department of Pharmacognosy,China Pharmaceutical University;

【机构】 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室上海市中药复方重点实验室上海中药标准化研究中心中国药科大学生药学教研室

【摘要】 新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L·min-1,电喷雾电离正离子模式(ESI+),以柳胺酚为内标物质建立新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞孵育液中浓度的检测方法,考察时间、浓度、P-gp蛋白抑制剂维拉帕米、MRP-2蛋白抑制剂MK-571和BCRP蛋白抑制剂Ko143对新补骨脂异黄酮吸收的影响。研究结果表明,新补骨脂异黄酮在102 000μg·L-1具有良好的线性,且专属性、基质效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合测定要求。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关。15,30,50μmol·L-1的新补骨脂异黄酮ER分别为1.64,1.94,0.99。与对照组相比,盐酸维拉帕米,MK-571,Ko143均可促进新补骨脂异黄酮的转运,其中盐酸维拉帕米和Ko143的作用较为显著。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收以主动转运为主,同时存在被动转运,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。

【基金】 国家自然科学基金面上项目(81473322);上海市自然科学基金项目(14ZR1441100);上海市教委科研创新项目(14YZO56);上海市中医药事业发展3年行动计划项目(ZYSNXD-GH-FFYJ)
【所属期刊栏目】 药代动力学 (2016年15期)
  • 【分类号】R285
  • 【被引频次】3
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