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尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的体内药动学和脑组织分布研究

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【作者】 何雯洁洪倩梁静何晓玮朱逢佳

【Author】 HE Wen-jie;HONG Qian;LIANG Jing;HE Xiao-wei;ZHU Feng-jia;Zhejiang Hospital;The First Hospital Affiliated to Huzhou Teachers’ University;

【机构】 浙江医院湖州师范学院附属第一医院临床药学室

【摘要】 制备尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒(NMD/TMP-NPs),考察其体内药动学行为和脑组织分布情况,探讨双载药纳米粒用于提高药物疗效的可能性。该试验采用复乳法制备NMD/TMP-NPs,超速离心法测其包封率和载药量,透析法测其体外释放,并以NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液为对照组,考察大鼠尾静脉注射NMD/TMP-NPs混悬液后NMD的体内药动学行为和脑内分布情况。所制备纳米粒中NMD的包封率和载药量分别为(79.71±0.73)%,(1.74±0.02)%,TMP的包封率和载药量为(40.26±1.51)%,(4.38±0.16)%;制成纳米粒后,其体外释放具有缓释特点。体内药动学和组织分布主要参数:NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液、NMD/TMP-NPs混悬液t1/2β分别为(1.097±0.146),(1.055±0.06),(1.950±0.140),(1.860±0.096),(2.497±0.475)h,CL分别为(0.778±0.098),(1.133±0.111),(0.247±0.023),(0.497±0.040),(0.297±0.024)h·L-1,AUC0-∞分别为(514.218±60.383),(352.916±33.691),(1 618.429±240.198),(804.110±75.804),(1 349.058±215.497)μg·h·L-1;各组脑内AUC0-t分别为0.301 9,0.624 8,1.068 6,1.313 0,1.046 5 mg·h·L-1。结果表明NPs延缓了NMD在体内的消除,加入TMP或制备为双载药纳米粒均可明显改善NMD体内药动学行为,并显著提高NMD脑内含量。

【基金】 浙江省自然科学基金项目(LQ12H25001)
【所属期刊栏目】 药代动力学 (2016年22期)
  • 【分类号】R965
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