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通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运

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【作者】 王付荣杨秀伟

【Author】 WANG Fu-rong;YANG Xiu-wei;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Department of Natural Medicines,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University;

【机构】 北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室

【摘要】 通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3’-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4’-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3’-羟基葛根素、3’-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3’-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3’-甲氧基大豆苷元-7,4’-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的Papp分别为(2.55±0.03)×10-5,(3.06±0.01)×10-5cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.62±0)×10-5,(2.65±0.11)×10-5cm·s-1。与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp(2.66±0.32)×10-5cm·s-1和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp(2.34±0.10)×10-7cm·s-1比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级。大豆苷元和芒柄花素的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.97,1.15。可以预测,大豆苷元和芒柄花素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的化合物;其他化合物属于吸收不良的化合物。5-羟基芒柄花苷、染料木苷、澳白檀苷、葛花宁和染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.18,0.28,0.45,0.38,0.49,推测它们在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。

【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09502-006);国家“十二五”科技支撑计划项目(2011BAI07B08)
【所属期刊栏目】 药代动力学 (2017年16期)
  • 【DOI】10.19540/j.cnki.cjcmm.20170705.003
  • 【分类号】R285
  • 【被引频次】9
  • 【下载频次】299
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