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肉苁蓉主要活性成分松果菊苷在甲醇中转化路径的阐明

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【作者】 颜昱刘同祥毕丹刘文静宋青青李军宋月林屠鹏飞赵云芳

【Author】 YAN Yu;LIU Tong-xiang;BI Dan;LIU Wen-jing;SONG Qing-qing;LI Jun;SONG Yue-lin;TU Peng-fei;ZHAO Yun-fang;Modern Research Center for Traditional Chinese Medicine,School of Chinese Meteria Medica,Beijing University of Chinese Medicine;Institute of Chinese Minority Traditional Medicine,Minzu University of China;Hebei Province Institute of Integrated Traditional and Western Medicine;

【机构】 北京中医药大学中药学院中药现代研究中心中央民族大学中国少数民族传统医学研究院药学院河北省中西医结合医药研究院

【摘要】 松果菊苷(ECH)为中药肉苁蓉的主要活性成分之一,亦为苁蓉总苷胶囊抗血管性痴呆的药效成分。以该化合物为原料药制成的脑清智明片也于日前获得了临床批文。然而,对于该化合物的稳定性研究尚较为薄弱,一定程度上影响了其临床研究和进一步开发。该研究中,笔者首先通过HPLC-DAD检识发现ECH在甲醇中易转化成2个主要产物(P1和P2),进一步通过引入2个2位/6通电子切换阀构建流份自动接收装置,制备产物,并结合1H-NMR和LC-MS/MS分析,准确鉴定产物结构分别为毛蕊花糖苷(P1)和肉苁蓉苷A(P2)。深入分析松果菊苷、毛蕊花糖苷和肉苁蓉苷A的1H-NMR谱图发现三者均能产生对应的顺式异构体(顺式松果菊苷、顺式毛蕊花糖苷和顺式肉苁蓉苷A)。因此,ECH在甲醇中的转化途径主要包括糖苷键水解、甲基化和顺式/反式异构化。该文的结果将为中药肉苁蓉的深入开发和脑清智明片的杂质检测提供准确的信息。同时,该研究建立的流份自动接收装置将为微量杂质的自动化制备及半制备液相目标信号自动化收集提供简单易行的方案。

【基金】 国家自然科学基金项目(81503227,81403073);中医药行业科研专项(201507002)
【所属期刊栏目】 化学 (2018年11期)
  • 【DOI】10.19540/j.cnki.cjcmm.20180309.001
  • 【分类号】R284
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】294
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