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angiopep-2修饰的载FITC标记的神经毒素纳米粒的制备及体外释放研究

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【作者】 李武超闫李丽陈晓劼李范珠朱志红

【Author】 LI Wu-chao;YAN Li-li;CHEN Xiao-jie;LI Fan-zhu;ZHU Zhi-hong;Inspection Division Ⅲ ,Center for Food and Drug Inspection of NMPA;School of Pharmacy,Zhejiang Chinese Medical University;Drug Registration and Evaluation Department,Center for Certification and Evaluation,Guangdong Drug Administration;

【通讯作者】 李范珠;朱志红;

【机构】 国家药品监督管理局食品药品查验中心检查三处浙江中医药大学药学院广东省药品监督管理局审评认证中心药品注册审评科

【摘要】 为制备angiopep-2修饰的载异硫氰酸荧光素(FITC)标记的神经毒素纳米粒(ANG-NPs/FITC-NT),该实验以一定比例m PEG-PLA和ANG-PEG-PLA为载体,以异硫氰酸荧光素标记的神经毒素(FITC-NT)为药物,采用复乳/溶剂挥发法制备纳米粒。以粒径和包封率为综合指标,考察不同超声功率和超声时间组合对工艺的影响;采用透析法研究其在PBS缓冲液(p H7. 4,6. 5)中的体外释药特性。结果表明制备的ANG-NPs/FITC-NT,最佳工艺为超声功率90 W、超声时间30 s;透射电镜下可见纳米粒外形良好,平均粒径(123. 9±0. 5) nm,Zeta电位(-10. 5±0. 5) m V,包封率(68. 1±0. 4)%,载药量(0. 82±0. 01)%;在PBS缓冲液(p H 7. 4,6. 5)中的体外释药行为均符合Ritger-Peppas方程,分别为ln Q=0. 508 8lnt-2. 285 0,r=0. 961 5(p H7. 4)及ln Q=0. 449 9lnt-1. 855 3,r=0. 970 3(p H 6. 5)。实验结果证明复乳/溶剂挥发法制备的纳米粒,包封率较高,粒径均匀,具有体外缓释特性,可能会成为NT脑内递药的良好载体。

【基金】 国家自然科学基金项目(81873014,81473361);浙江省大学生科技创新活动计划暨新苗人才计划项目(2013R410063)
【所属期刊栏目】 制剂与炮制 (2019年19期)
  • 【DOI】10.19540/j.cnki.cjcmm.20190630.301
  • 【分类号】R943
  • 【下载频次】24
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