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异甘草素衍生物的合成及其抑制单胺氧化酶B的活性研究

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【作者】 孔卓孙德萌陈爱乾胡云

【Author】 KONG Zhuo;SUN De-meng;CHEN Ai-qian;HU Yun;Department of Bioengineering,Zhuhai Campus,Zunyi Medical University;

【通讯作者】 胡云;

【机构】 遵义医科大学珠海校区生物工程系

【摘要】 异甘草素是中药甘草的活性成分之一,被发现对单胺氧化酶B(MAO-B)具有一定的抑制活性(IC50为47. 2μmol·L-1)。然而,其确切构效关系迄今尚未明确,此外,异甘草素对MAO-B的抑制专一性也不算理想。为探讨异甘草素抑制MAO-B的构效关系及寻找活性更优,专一性更好的MAO-B抑制剂,该文基于异甘草素母体结构,合成了13个衍生物,其纯度和结构均经UPLC,1H-NMR,13C-NMR及HRMS确证。以异甘草素为阳性对照,评价了所合成化合物对人MAO-B的抑制活性。活性结果初步阐明了异甘草素抑制MAO-B的构效关系,并发现了高活性化合物C8,其IC50为1. 4μmol·L-1,比异甘草素提高了约16倍,选择性提高了30倍以上。酶抑制动力学研究显示,C8属于竞争型抑制剂。另外,C8在体外对神经胶质细胞并未表现出明显的细胞毒性,值得进一步深入研究。

【基金】 国家自然科学基金项目(81560562);贵州省科技厅省科技合作计划项目[黔科合LH字(2015)7559号];贵州省教育厅自然科学研究青年项目[黔教合KY字(2014)302]
【所属期刊栏目】 化学 (2019年21期)
  • 【DOI】10.19540/j.cnki.cjcmm.20190807.201
  • 【分类号】R284;R285
  • 【下载频次】2
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