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2-苯甲酰基嘧啶类化合物的合成与生物活性

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【作者】 吕强芦昕婷戴明刘世梦朱为宏杜葩吕龙

【机构】 化学与分子工程学院华东理工大学有机氟化学重点实验室中国科学院上海有机化学研究所化学与环境工程学院上海应用技术学院

【摘要】 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构。在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化。结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性最好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失。其中4AHl、4AHn、4AFd对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当。

  • 【DOI】10.6023/cjoc201412032
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